本期文章我們來(lái)了解一下布比卡因多囊脂質(zhì)體磷脂DEPC吧！
縱觀(guān)國內外已上市脂質(zhì)體產(chǎn)品的方組成，基本上兩三種磷脂即可滿(mǎn)足API的穩定包裹與遞送，十分簡(jiǎn)單又全。布比卡因多囊脂質(zhì)體較為復雜一點(diǎn)，因其多囊的結構特性、緩釋的制劑需求，還多用了一味三辛酸甘油酯。質(zhì)量來(lái)源于設計，下面是布比卡因具體的方，以及終產(chǎn)品里各組分用量，讓我們來(lái)逐個(gè)分析下它的方。
中性油：三辛酸甘油酯、三油酸甘油酯
作用：阻止膜融合，維持小囊泡的穩定和獨；是多囊脂質(zhì)體與其它類(lèi)型脂質(zhì)體的區別之一。
存在：各個(gè)小囊泡之間的填充區域
磷脂：DEPC、DOPC、DPPG、CHOL
作用：形成穩定磷脂雙分子層，對藥物進(jìn)行包裹。
DEPC: 一般情況下制備脂質(zhì)體PC類(lèi)磷脂是不可少的，因其對藥物的包裹作用以及在體內的分散形態(tài)更好。這里選用含芥酸的DEPC，主要是考慮到其較低的相變溫度（13.2℃左右）可讓布比卡因更易釋放更快起效。
DPPG: 除構成磷脂雙分子層結構的作用外，使用呈負電性的DPPG能夠使單個(gè)脂質(zhì)體小囊泡表面帶負電荷而不易發(fā)生聚集和融合，更好的維持住“蜂窩狀"多囊結構以及粒徑的穩定分布。
CHOL: 嵌插在磷脂雙分子層上，用于調節膜剛性與流動(dòng)性。這里使用相變溫度較低的DEPC，因此這里CHOL用量較高。
四種輔料分工明確，成功實(shí)現了DepoFoam多囊脂質(zhì)體的“結構、包裹、釋放、清chu"。
DEPC磷脂在布比卡因多囊脂質(zhì)體的具體功用：
二次乳化法，與其它磷脂輔料一起溶于氯仿，在高速剪切條件下與布比卡因水溶液均勻混合、乳化形成 W/O 結構，繼續在高速剪切條件下與適當的 buffer 溶液均勻混合、乳化形成 W/O/W 結構初乳， 然后進(jìn)行后續的純化等操作。
英文通用名稱(chēng)：DEPC
中文化學(xué)名：1,2-二芥酰-sn-甘油-3-磷酸膽堿
英文化學(xué)名：1,2-Dierucoyl-sn-glycero-3-phosphocholine
CAS號：51779-95-4
登記號：F20180000839
DMF號：019577
級別：藥用注射級
分子量：898.35
分子式：C52H100NO8P
產(chǎn)品特性：白色粉末
適用領(lǐng)域：脂質(zhì)體膜材、乳化劑
保存條件：-20℃以下，遮光密閉
